R-ALA (R-liponsyre) i liposomal form fra Lipolife

Lipolife Liposomal R-Lipoic Acid er R-ALA, det vil si R-liponsyre, den formen av liponsyre som finnes naturlig i kroppen. Hver dose på 5 ml gir 100 mg R-liponsyre i form av natrium-R-lipoat, pakket i liposomer laget av fosfolipider fra solsikke. Produktet er flytende, har aprikossmak og er søtet med xylitol. Flasken på 150 ml gir 30 til 60 dagsdoser, og det følger med målebeger. Vi sender R-ALA til hele Norge.

Hva er liponsyre?

Liponsyre (også kalt alfa-liponsyre, tioktsyre eller lipoat) er en liten, svovelholdig fettsyre med åtte karbonatomer. To av karbonatomene er bundet sammen via to svovelatomer i en ring, en såkalt disulfidbro i en ditiolanring. Det er denne svovelringen som gjør molekylet kjemisk spesielt, fordi den kan åpnes og lukkes ved å ta opp og gi fra seg elektroner.

Kroppen lager liponsyre selv, inne i mitokondriene. Utgangspunktet er oktansyre, en fettsyre med åtte karbonatomer, som dannes i mitokondrienes egen fettsyresyntese. Enzymet liponsyresyntase (LIAS), et jern-svovel-enzym, setter deretter inn de to svovelatomene. Liponsyren kobles så fast til bestemte enzymer via en amidbinding til aminosyren lysin (Mayr m.fl., 2014; Hiltunen m.fl., 2010).

I maten finnes liponsyre i små mengder, for det meste bundet til protein som lipoyllysin. Innmat som nyre, hjerte og lever, og grønnsaker som spinat og brokkoli, er blant kildene som er beskrevet (Shay m.fl., 2009).

R-liponsyre og S-liponsyre

Ett av karbonatomene i svovelringen er et kiralt senter. Liponsyre finnes derfor i to speilbildeformer, såkalte enantiomerer: R-liponsyre og S-liponsyre. De har samme atomer og samme bindinger, men er speilvendte i rommet, på samme måte som en høyre og en venstre hånd.

Den liponsyren kroppen lager selv, og som sitter bundet til enzymene, er R-formen. Vanlig syntetisk alfa-liponsyre (ALA) er en racemisk blanding, det vil si like deler R- og S-form, fordi kjemisk syntese uten spesielle trinn gir begge speilbildene. Dette produktet inneholder bare R-formen, R-ALA.

Lipoat som kofaktor i energiomsetningen

Proteinbundet lipoat er en nødvendig kofaktor i fem enzymsystemer hos mennesker: pyruvatdehydrogenase-komplekset (PDH), alfa-ketoglutarat-dehydrogenase, dehydrogenasen for forgrenede ketosyrer, 2-oksoadipat-dehydrogenase og glysinspaltningssystemet (Mayr m.fl., 2014).

• Pyruvatdehydrogenase (PDH) står i overgangen mellom glykolysen og sitronsyresyklusen. Komplekset omdanner pyruvat, sluttproduktet av glukosenedbrytningen, til acetyl-koenzym A, som kan gå inn i sitronsyresyklusen.
• Alfa-ketoglutarat-dehydrogenase er et av trinnene inne i sitronsyresyklusen, der alfa-ketoglutarat omdannes til succinyl-koenzym A.
• Dehydrogenasen for forgrenede ketosyrer inngår i nedbrytningen av aminosyrene leucin, isoleucin og valin.

I disse kompleksene sitter lipoatet på en fleksibel «arm» på enzymdelen som kalles E2. Armen svinger mellom de aktive setene i komplekset. Den tar imot en acylgruppe fra E1-delen, gir den videre til koenzym A, og blir samtidig redusert til dihydrolipoat. Enzymet dihydrolipoyl-dehydrogenase (E3) oksiderer den tilbake ved hjelp av FAD, og elektronene havner til slutt i NADH, som leverer dem til elektrontransportkjeden. Både FAD (fra vitamin B2), NAD (fra niacin), tiaminpyrofosfat (fra vitamin B1) og koenzym A (fra pantotensyre) er med i de samme kompleksene.

Det lipoatet som sitter i enzymene, lages i mitokondriene. Om fri liponsyre fra mat eller tilskudd bygges inn i disse enzymene hos mennesker, er ikke avklart (Hiltunen m.fl., 2010).

Liponsyre og dihydroliponsyre: et redokspar

Fri liponsyre som tas opp i cellene, kan reduseres til dihydroliponsyre (DHLA), der svovelringen er åpnet og hvert svovelatom har en tiolgruppe (-SH). Liponsyre og dihydroliponsyre danner sammen et redokspar, på samme måte som oksidert og redusert glutation. I laboratoriestudier reagerer begge formene med reaktive oksygenforbindelser, og dihydroliponsyre kan redusere dehydroaskorbat tilbake til vitamin C og oksidert glutation tilbake til redusert form (Packer m.fl., 1995). Tiolgruppene kan også danne blandede disulfider med proteiner og på den måten påvirke proteinenes form og funksjon (Shay m.fl., 2009).

I tarmen tas liponsyre blant annet opp via den natriumavhengige multivitamintransportøren (SMVT), den samme transportøren som tar opp biotin og pantotensyre. Fri liponsyre i blodet har kort halveringstid, rundt en halv time, og omsettes blant annet ved betaoksidasjon av sidekjeden.

Natrium-R-lipoat og liposomal formulering

Ren R-liponsyre er lite løselig i vann og har en tendens til å polymerisere, det vil si at molekylene kobler seg sammen i kjeder. Ved å omdanne den til natriumsaltet natrium-R-lipoat blir stoffet vannløselig og mer stabilt (Carlson m.fl., 2007). Det er denne formen Lipolife bruker.

Liposomer er små blærer med en vegg av et dobbelt lag fosfolipider, samme grunnstruktur som en cellemembran. Lipolife bruker fosfolipider fra solsikke (Lipoid), som i hovedsak består av fosfatidylkolin. Liposomal innkapsling er undersøkt for sin rolle i opptak av stoffer gjennom fordøyelseskanalen. Hvor mye det betyr for liponsyre spesielt, er ikke dokumentert i studier på mennesker.

Om flasken

• 100 mg R-liponsyre per 5 ml, som natrium-R-lipoat
• Bare R-formen, ikke racemisk alfa-liponsyre
• Liposomer av fosfolipider fra solsikke, fri for GMO
• 150 ml, 30 til 60 dagsdoser ved 5 eller 2,5 ml, med målebeger
• Aprikossmak, søtet med xylitol, uten tilsatt sukker
• Vegansk, glutenfri og soyafri
• Rist før bruk. Oppbevares i kjøleskap etter åpning.

Hva forskningen ser på

• R- og S-formen i blodet: i en studie på friske frivillige som fikk racemisk alfa-liponsyre i doser fra 50 til 600 mg, ble begge enantiomerene målt hver for seg. Toppkonsentrasjonen av R-formen i blodet var rundt 40 til 50 prosent høyere enn for S-formen, og begge forsvant raskt fra blodet, med en halveringstid på rundt en halv time (Breithaupt-Grögler m.fl., 1999).
• Natriumsaltet av R-liponsyre: en studie med 12 friske voksne målte R-liponsyre i blodet etter en enkeltdose på 600 mg gitt som natrium-R-lipoat oppløst i vann. Forfatterne rapporterte høyere toppkonsentrasjon og areal under kurven enn tidligere målt for R-liponsyre og racemisk liponsyre (Carlson m.fl., 2007). Studien ble utført av en produsent av R-liponsyre, sammenligningen var mot tidligere data, og dosen var seks ganger høyere enn 5 ml av dette produktet.
• Redoksparet liponsyre og dihydroliponsyre: reaksjonene med reaktive oksygenforbindelser og samspillet med vitamin C, glutation og vitamin E er i hovedsak beskrevet i kjemiske forsøk og i celle- og dyremodeller (Packer m.fl., 1995).
• Signalveier i cellene: i celle- og dyrestudier er liponsyre undersøkt for sin rolle i transkripsjonsfaktoren Nrf2, som styrer gener for cellenes egne forsvarsenzymer, og i signalveien NF-kappa B, som inngår i betennelsesreguleringen (Shay m.fl., 2009). Hvordan disse funnene overføres til mennesker, er fortsatt gjenstand for forskning.

Dette er en beskrivelse av hva forskningen ser på, ikke dokumenterte effekter av å innta dette produktet.

Godt å vite

• Rådfør deg med lege før bruk hvis du bruker legemidler, er gravid eller ammer.
• Bruker du legemidler som påvirker blodsukkeret, for eksempel diabetesmedisin, skal du rådføre deg med lege før bruk.
• Det er beskrevet sjeldne tilfeller av insulinautoimmunt syndrom (Hirata-sykdom) hos personer som har tatt liponsyre. Tilstanden gir episoder med lavt blodsukker og er knyttet til bestemte arvelige vevstyper (HLA-DRB1*04:06 og HLA-DRB1*04:03). Den er hyppigst beskrevet i Øst-Asia, men er også rapportert hos europeere (Gullo m.fl., 2014). Får du symptomer som skjelving, svette, hjertebank eller forvirring mellom måltidene, skal du avslutte bruken og kontakte lege.
• Produktet inneholder xylitol. Store mengder xylitol kan virke avførende. Xylitol er giftig for hunder, så oppbevar flasken utilgjengelig for dyr.
• Anbefalt døgndose skal ikke overskrides. Kosttilskudd skal ikke erstatte et variert kosthold.

Innhold:
Størrelse: 150 ml, aprikossmak (30-60 brukerdoser ved 5-2.5 ml dosering). Det følger med målebeger.

Per 5 ml: R-Lipoic Acid - 100 mg

Ingredienser
Ultrarent vann, fosfolipider (ikke GMO-solsikke, lipoid), R-liponsyre (som natrium-R-lipoat), xylitol (søtningsmiddel), naturlig aprikosaroma, glyserol, kaliumsorbat (konserveringsmiddel), D-alfa-tokoferol (antioksidant).

Rist før bruk. Oppbevares i kjøleskapet etter åpning.

Vegansk, glutenfri, soyafri, GMO-fri, sukkerfri.