Shikonin Pro Liposomal fra MCS Formulas

Shikonin Pro Liposomal fra MCS Formulas er et kosttilskudd med shikonin, et rødt plantepigment fra roten til Lithospermum erythrorhizon, kjent som zi cao på kinesisk og murasaki på japansk. Hver kapsel inneholder 30 mg shikonin sammen med 150 mg av en pro-liposomal blanding av fosfolipider fra solsikkelecitin og vegansk kitosan. Anbefalt dagsdose er 1 kapsel, og boksen har 60 kapsler, det vil si 60 dagsdoser. Vi sender shikonin pro liposomal til hele Norge.

Hva er shikonin?

Shikonin er et naftokinon, et molekyl bygget på naftalen, to sammensmeltede benzenringer, der den ene ringen har to ketongrupper. Summeformelen er C₁₆H₁₆O₅. På naftokinonkjernen sitter to hydroksylgrupper og en sidekjede med seks karbonatomer og en hydroksylgruppe. Karbonatomet som bærer denne hydroksylgruppen er et kiralt senter. Shikonin er R-formen av molekylet, mens speilbildet, S-formen, heter alkannin og finnes i roten til fargeplanten Alkanna tinctoria.

Shikonin og nære slektninger av det, som acetylshikonin og isobutyrylshikonin, lages bare av et begrenset antall planter i rublad-familien (Boraginaceae), blant annet Lithospermum, Arnebia og Onosma. Pigmentene samles i det ytterste laget av roten, korkvevet, og gir den karakteristiske dype røde fargen. Molekylet er sterkt fettløselig og løses dårlig i vann.

Slik lager planten shikonin

Biosyntesen er et eksempel på hvordan planter kobler sammen to ulike stoffskifteveier. Den ene byggesteinen, p-hydroksybenzosyre, kommer fra sikimisyreveien, som også gir aromatiske aminosyrer. Den andre, geranyldifosfat, er en isoprenoid fra mevalonatveien, samme vei som gir terpener og steroler. Et prenyltransferase-enzym kobler de to sammen, og molekylet går deretter via geranylhydrokinon. Enzymer i cytokrom P450-familien (CYP76B) hydroksylerer sidekjeden, og et alkoholdehydrogenase-trinn danner et aldehyd-mellomprodukt som står i et forgreningspunkt mellom shikonin og andre kinonforbindelser i planten (Song m.fl., 2020; Yamamoto m.fl., 2020).

Shikonin har også en plass i bioteknologiens historie. Det var et av de første sekundære plantestoffene som ble produsert kommersielt i cellekulturer av planteceller, i Japan på 1980-tallet, fordi roten vokser sakte og er vanskelig å dyrke.

Fra fargestoff til forskningsmolekyl

Roten av Lithospermum erythrorhizon har i lang tid vært brukt som fargestoff for silke, der den gir den fiolette fargen som i Japan heter murasaki. Pigmentet er også brukt som fargestoff i mat og kosmetikk (Malik m.fl., 2023). Roten inngår i kinesisk og japansk urtetradisjon, særlig i salver til utvortes bruk.

Fargen endrer seg med surhetsgraden. Shikonin er rødt i sure omgivelser og blir fiolett til blått i basiske omgivelser, fordi hydroksylgruppene gir fra seg protoner og endrer hvordan molekylet absorberer lys. Denne egenskapen brukes blant annet i forskning på fargeindikatorer i matemballasje.

Kjemien bak: redoks og tiolgrupper

Naftokinoner er redoksaktive. Kinonstrukturen kan ta opp ett elektron og bli til et semikinon-radikal, og deretter et til og bli et hydrokinon. Underveis kan elektroner overføres til oksygen, slik at det dannes reaktive oksygenforbindelser. Denne redokssyklingen er en grunnleggende egenskap ved hele stoffklassen, og den er grunnen til at naftokinoner studeres både som antioksidanter og som pro-oksidanter, avhengig av konsentrasjon og miljø.

Kinonringen er i tillegg elektronfattig og kan reagere med tiolgrupper (-SH), blant annet i aminosyren cystein i proteiner. Mange enzymer har en cystein i det aktive setet, og en slik binding kan endre hvordan enzymet virker. Dette er en kjemisk forklaring på hvorfor shikonin i laboratoriet påvirker så mange ulike proteiner, og det er også bakgrunnen for at stoffet har en kjent toksisitet i cellekulturer ved høye konsentrasjoner.

Pro-liposomal formulering

Liposomer er små blærer med en vegg av et dobbelt lag fosfolipider, samme grunnstruktur som en cellemembran. Fettløselige stoffer som shikonin kan ligge inne i selve fettlaget. En pro-liposomal blanding er en tørr form der fosfolipidene er blandet med virkestoffet uten vann. Tanken er at liposomer dannes når blandingen kommer i kontakt med væske, for eksempel i fordøyelseskanalen. Pro-liposomer er undersøkt i farmasøytisk forskning for sin rolle i stabilitet og opptak av fettløselige stoffer. Hvor mye shikonin som tas opp fra akkurat denne kapselen, er ikke målt hos mennesker.

Fosfolipidene kommer fra solsikkelecitin og består i hovedsak av fosfatidylkolin. Kitosan er et polysakkarid bygget av glukosamin og N-acetylglukosamin. Det lages ved å fjerne acetylgrupper fra kitin, og i vegansk kitosan kommer kitinet fra sopp, ikke fra skalldyr. Kitosan er undersøkt som belegg på liposomer, blant annet for hvordan det binder seg til slimhinner.

Om kapslene

• 30 mg shikonin fra roten til Lithospermum erythrorhizon per kapsel
• 150 mg pro-liposomal blanding av fosfolipider fra solsikkelecitin og vegansk kitosan per kapsel
• Anbefalt dagsdose: 1 kapsel
• 60 kapsler, det vil si 60 dagsdoser
• Vegansk kapsel av HPMC (hydroksypropylmetylcellulose)

Hva forskningen ser på

Nesten all forskning på shikonin er gjort i celler og dyr. Humanstudier med shikonin tatt som kosttilskudd er svært få.

• Opptak og omsetning: en oversiktsartikkel om shikonin (Sun m.fl., 2022) oppsummerer at opptaket av shikonin tatt gjennom munnen er lavt i dyrestudier, at rundt 65 prosent bindes til proteiner i blodet, og at shikonin påvirker flere enzymer i cytokrom P450-familien. Forfatterne peker på at det finnes få kliniske studier.
• Inflammasomer i immunceller: inflammasomer er proteinkomplekser inne i immunceller som aktiverer enzymet kaspase-1, som igjen frigjør signalstoffene IL-1β og IL-18. I en cellestudie på makrofager fra mus (Zorman m.fl., 2016) hemmet shikonin aktiveringen av inflammasomene NLRP3 og AIM2, og forsøk med isolert enzym viste at shikonin bandt seg direkte til kaspase-1.
• PKM2 og glykolyse i immunceller: pyruvatkinase M2 (PKM2) er en form av enzymet som utfører det siste trinnet i glykolysen, nedbrytningen av glukose. I en studie i makrofager og mus (Xie m.fl., 2016) ble shikonin brukt som verktøy for å hemme PKM2, for å undersøke sammenhengen mellom glykolyse og aktivering av inflammasomer.
• Signalveier: i celle- og dyrestudier er shikonin undersøkt for sin rolle i flere signalveier, blant annet NF-κB, PI3K/Akt og MAPK (Sun m.fl., 2022).

Dette er en beskrivelse av hva forskningen ser på, ikke dokumenterte effekter av å innta dette produktet.

Godt å vite

• Rådfør deg med lege før bruk hvis du bruker legemidler, er gravid eller ammer. Shikonin er i laboratoriestudier vist å påvirke enzymer i cytokrom P450-familien, som bryter ned mange legemidler.
• Dokumentasjonen på bruk hos mennesker er begrenset. Produktet er ikke beregnet for barn.
• Anbefalt døgndose skal ikke overskrides. Kosttilskudd skal ikke erstatte et variert kosthold.

Ingredienser, dosering og bruk

Ingredienser per kapsel:

• Shikonin (fra Zi Cao / Lithospermum erythrorhizon) – 30 mg
• Pro liposomal blend (LongLifeLipoTech™): fosfolipider fra solsikkelecitin og vegansk kitosan – 150 mg
• Vegansk kapsel (HPMC)

Anbefalt bruk:
1 kapsel daglig, helst på tom mage med rikelig vann, eller som anbefalt av helsepersonell.

Viktig informasjon

Kosttilskudd erstatter ikke et variert og balansert kosthold. Oppbevares tørt og kjølig, og utilgjengelig for barn.

Rådfør deg med helsepersonell:

• dersom du er gravid eller ammer
• dersom du bruker medisiner
• dersom du har en medisinsk tilstand

Ikke bruk produktet hvis forseglingsringen er skadet eller mangler.